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SGLT-2抑制剂,据说没有降不了的血糖?

2018-02-13 06:33 | 来源:未知 | 责任编辑:本站编辑

作者:天津市泰达医院  李青


一、现有的药物是怎么降血糖的?


从食物中消化吸收的葡萄糖,大部分随血液循环被输送到全身各个组织,产生热量供人体利用,少部分转变成糖原,储存在肝脏和肌肉组织中,待人体需要时再变成葡萄糖加以利用。


如果糖的摄入量过多,还可以转化为脂肪储存起来。而当血糖供应不足的时候,除了立刻动员肝糖原和肌糖原转变成葡萄糖外,肝脏还可以利用其他原料,比如体内的氨基酸、乳酸以及脂肪来合成葡萄糖,这种利用其他物质合成葡萄糖的过程叫糖异生。


概括起来,血糖的来源有三条途径:食物中吸收,糖原分解和糖异生;而血糖的去路也有三条途径:人体组织的摄取、利用,转变成肝糖原、肌糖原储存,转变为脂肪。


现有的降糖药都是通过影响上述途径来发挥降糖作用的。


1.胰岛素:胰岛素主要通过两个方面的作用来降血糖,一方面增加葡萄糖的利用,比如加快各个组织对葡萄糖的利用、加速糖原的合成等;另一方面减少生成,比如抑制糖异生、抑制糖原分解。


2.胰岛素促分泌剂:包括磺脲类和格列奈类促分泌剂,都是通过促进胰岛素的分泌来降血糖。


3.DPP4抑制剂(列汀类)和GLP-1激动剂:其实也是通过刺激胰岛素的分泌、抑制食欲来降低血糖。


4.二甲双胍:通过增加组织对葡萄糖的利用、抑制糖原分解、抑制糖异生来降血糖,而且具有胰岛素的增敏作用,增加胰岛素受体的敏感性而增加胰岛素的降糖作用。


5.胰岛素增敏剂:增加胰岛素受体的敏感性而增加胰岛素的降糖作用。


6.α糖苷酶抑制剂:通过减少葡萄糖的吸收来降血糖。


二、肾脏对血糖的调节也发挥着重要的作用


可能许多人还不知道,肾脏也是调节血糖的重要器官。研究发现,每天有180g葡萄糖从肾小球滤过,但又被肾小管完全回吸收,所以尿中没有糖,尿糖阴性。当血糖浓度超过11mmol/L时,从肾小球滤出的葡萄糖太多,超出了肾小管的回吸收能力,糖就会随尿排出,尿糖阳性。



在肾小管中负责糖回吸收的物质叫“钠-葡萄糖协同转运蛋白2”,简称SGLT-2。SGLT-2主要分布在肾脏近曲小管S1段,是一种低亲和力、高转运能力的转运体,其主要生理功能是完成肾小球滤出液中90%葡萄糖的重吸收。如果SGLT-2被抑制,可以减少肾小管对葡萄糖的回吸收,大量的糖就从尿中排出,从而达到降低血糖的目的。


三、SGLT-2抑制剂


SGLT-2抑制剂就是选择性抑制SGLT-2的功能,以达到降糖的目的。因为这类药的药名都有“列净”二字,所以称“列净类”。目前全球共有6种SGLT-2抑制剂上市,分别为:达格列净、恩格列净、坎格列净、依格列净、鲁格列净和托格列净。其中,达格列净已被批准在中国上市,中文名为“安达糖”。


安达糖具有非常强的降血糖作用:


多项研究表明,安达糖对2型糖尿病患者的空腹血糖和糖化血红蛋白都有明显的降低作用。一片安达糖(10mg)疗效相当于二甲双胍缓释剂4片(2000mg),降低糖化血红蛋白疗效与磺脲类相当,而低血糖发生率极低。


此外,安达糖还有降糖外的效应:


1.减重:安达糖主要通过减少脂肪量和利尿排水来降低体重,研究证实,安达糖单药治疗后体重平均降低2.1kg,与二甲双胍联用102周患者体重最大下降达4.54 kg。减重作用在用药后3~6个月达到峰值,并可长时间维持。


2.轻度降压:安达糖主要通过利尿、减重来降压。研究证实,安达糖单药使用平均降低3~4/1~2mmHg的血压,收缩压>140mmHg时的血压下降更加显著;安达糖与ACEI(普利类降压药)或ARB(沙坦类降压药)联用,可额外降低收缩压4.3 mmHg。


3.肾脏保护:安达糖具有降尿蛋白和稳定肾小球滤过滤的作用,无论治疗前有没有慢性肾脏病都是如此。另有研究证实,安达糖还可以减少肾病的发生率。


4、降尿酸:多项研究证实安达糖可以降低10%~15%的血尿酸水平。葡萄糖和尿酸的在肾小管的回吸收机制与部位都非常相似,安达糖抑制尿糖回吸收的同时也抑制了尿酸的回吸收。安达糖的降尿酸机制可能参与了其心血管及肾脏保护作用。


5.心血管获益:2016年12月,FDA正式批准了恩格列净新适应症:在合并心血管疾病的2型糖尿病患者中降低心血管死亡,恩格列净成为首个被FDA认可能降低心血管死亡的降糖药,令二甲双胍都望尘莫及。这些心血管获益是这一类药都具备的类效应还是恩格列净所独有,目前尚不清楚。


四、SGLT-2抑制剂的不良反应及潜在风险


1.泌尿生殖系统感染:安达糖使尿糖的浓度升高,细菌容易在尿液中繁殖,所以容易发生泌尿生殖道感染。泌尿生殖系统感染风险是SGLT-2抑制剂明确的不良反应。在老年或体质衰弱的患者中应用时,必须考虑这种感染风险。


2.骨折及下肢截肢风险:美国FDA曾先后发出坎格列净可能增加骨折及下肢截肢风险的警告,现在还不清楚这是偶然发生还是为坎格列净所独有。达格列净和恩格列净的研究中没有发现骨折风险增高。


五、安达糖在中国的临床实践证据


中国人群的临床研究显示,治疗24周时,安达糖10 mg可以显著降低糖化血红蛋白达1.16%,而这个作用在高血糖患者(糖化血红蛋白≥9.0%)中疗效更佳,降幅达1.84%。


此外,应用安达糖10 mg者体重降低2.33 kg,体重下降>5%者达30.5%,腰围减小幅度亦较大;安达糖10 mg可使收缩压和舒张压分别降低1.9mmHg和1.1mmHg。


安全性方面,安达糖治疗者生殖感染和尿路感染较对照组略多,但无严重事件。无死亡或肾衰竭、肾盂肾炎、血容量不足引起的不良事件,安全性好,低血糖罕见,无重度低血糖事件或因此中断治疗。


研究证实,对于仅靠饮食与运动干预血糖仍控制不佳的亚洲及中国2型糖尿病患者,安达糖在显著降糖的同时带来了减轻体重和降低血压的额外益处,且安全性好。


SGLT-2抑制剂在全球上市已有4年之久,已被美国和欧洲糖尿病学会、美国临床内分泌医师协会、国际糖尿病联盟老年糖尿病患者治疗指南推荐为2型糖尿病治疗一线/二线用药。总的评价是,降糖效果显著,低血糖罕见,有减重、降压的额外收获,安全性好。


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