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【CDS2018】陆颖理:新型降糖药物展望

2018-12-16 06:35 | 来源:未知 | 责任编辑:本站编辑

中华医学会糖尿病学分会第二十二次全国学术会议于11月29日正式开幕,在29日下午的“口服降糖药”专题研讨会上,上海交通大学医学院附属第九人民医院临床医学院副院长、内分泌科主任陆颖理教授就“新型降糖药物展望”进行了专题发言,小编整理如下。

 

 

糖尿病的治疗应该是一个综合治疗措施,饮食控制和运动治疗始终是糖尿病治疗的基石,糖尿病教育使得医生和患者的配合更加默契,这是治疗糖尿病全程的关键,而糖尿病药物治疗在其中也扮演着重要的角色。而降糖药物治疗进展可以从两个方面来说,一方面是新的降糖药临床应用,另一方面是老药新的理念和新的用法。


2型糖尿病治疗药物


目前,降糖药从给药方式主要分两类,一种是口服降糖药,另一种是非口服降糖药。其中口服降糖药有:双胍类、磺脲类、格列奈类、a-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮类(TZDs)、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂,非口服降糖药有:胰岛素、GLP-1受体激动剂,其中的胰岛素分餐时胰岛素(短效及速效胰岛素类似物)、基础胰岛素和预混胰岛素。


二甲双胍:通过减少肝脏葡萄糖的输出,改善外周胰岛素抵抗,是国内外指南推荐的一线治疗药物,可减少肥胖的2型糖尿病患者心血管事件和死亡,因此只要没有用药禁忌,二甲双胍可一直保留在口服药物治疗方案中。


胰岛素促泌剂:通过关闭β细胞膜上ATP依赖的钾离子通道刺激胰岛素分泌,短效胰岛素促泌剂快进快出,因此不会在太长的时间促进胰岛素分泌,从而减少低血糖发生概率,目前这类药物中列奈类药物在临床上使用较多。


a-糖苷酶抑制剂(AGI):主要通过延缓碳水化合物吸收降糖,阿卡波糖为假性四糖,具有较强的抑制a-淀粉酶的作用,伏格列波糖,主要抑制二糖苷酶(蔗糖酶、麦芽糖酶等)的活性,效果稍弱。100毫克该药物还有降体重、降血压、改善肠道菌群等多种获益。


胰岛素和胰岛素新型制剂:这是控制高血糖的重要手段,生理性胰岛素分泌分为基础胰岛素和餐时胰岛素。目前已经有多种胰岛素制剂供临床使用。陆教授从胰岛素的给药方式和时效性分析了胰岛素制剂的发展方向。1)超速效门冬胰岛素:Fiasp通过欧盟委员会批准,更早、更多和更快地被吸收,20分钟起效,从而提供更前期的胰岛素作用。2)超长效胰岛素:新型超长效基础胰岛素,持续作用超过42小时,每周1次的胰岛素为下一代胰岛素的主要突破口。3)胰岛素制剂创新:口服胰岛素、吸入胰岛素、透皮贴剂、可溶解微针技术。4)胰岛素复方制剂:FDA批准2款基础胰岛素+GLP-1受体激动剂的复方制剂。5)胰岛素注射途径创新:胰岛素泵,CGM联合形成闭环。


糖尿病新药应关注什么方面?


目前我们已经有很多种降糖药物了,这些药物都能够将血糖控制良好,我们希望未来的降糖新药不仅仅是降糖的效果,更期望对靶器官的保护作用,比如心血管保护等,同时减少其他意外事件的发生情况,比如肿瘤、感染等。


人体胰岛-胃肠-大脑会形成一个轴反射,以后新的降糖药研发都从这个方面进行开展。胃肠激素降血糖药物的研发是未来糖尿病新药的重点,GIP、GLP-1、PYY已被确认为最重要的具有肠促胰素作用的激素,其他肠道来源的物质也参与了糖和能量稳态调节,从而成为未来的治疗靶点。

 

 

GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前,GLP-1RA每日制剂,疗效和安全性明显进步,患者的依从性更高;使用简便,服药频率少、体重增加风险低,低血糖风险也低。目前,这种药物已经有了周制剂,稳定血糖效果也很好。


DPP-4抑制剂和GLP-1受体激动剂的作用机制是殊途同归的,DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4活性,增加内源性GLP-1浓度,葡萄糖浓度依赖性的促胰岛素分泌功能,同时抑制胰高血糖素分泌,适用于2型糖尿病患者,心血管安全性高、不影响体重,低血糖风险小,目前已经有多达11种相关产品。


SGLT-2抑制剂通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量葡萄糖从尿液中排出。这种药物的降糖靶点在肾脏,对其他组织、器官无显著影响,可用于胰岛素抵抗的患者,不易发生低血糖,不增加体重降低血压。


研发中的糖尿病新靶点药物


最后陆教授列举了目前研发中的糖尿病新靶点药物,如下。


(1)葡萄糖激酶激动剂:调节葡萄糖激酶活性,具有促进胰岛素分泌和减少肝脏糖产生的双重作用。


(2)胰高血糖素受体拮抗剂:胰高血糖素受体敲除小鼠体质量和饮食摄入量下降,血糖水平下降,灌胃后腹内糖耐量改善,GLP-1水平升高,胃排空下降,改善β细胞损害。


(3)G蛋白偶联受体119激动剂:能剂量相关地促进胃肠道L细胞分泌GLP-1,并对GLP-1分泌具有间接调节作用;有降低体质量的潜力。


(4)腺苷酸活化蛋白激酶激动剂:代谢综合征或2型糖尿病患者体内AMPK失调,而激活AMPK可明显改善患者胰岛素敏感性和代谢健康。


(5)游离脂肪酸受体1激动剂:通过激活FFAR1,即与长链游离脂肪酸结合,能增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌。


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