| 欢迎来到家庭医生网! 请登录   免费注册
首页 > 保健 > 生理疾病 > 医学课堂 > β-内酰胺酶抑制剂复方制剂,你了解多少?│临

β-内酰胺酶抑制剂复方制剂,你了解多少?│临

2020-08-15 06:35 | 来源:未知 | 责任编辑:本站编辑

医脉通整理,未经授权请勿转载。

 

革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶,避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。因此,β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂(简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂)是临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。

 

抑酶活性

 

临床上常用的β‐内酰胺酶抑制剂主要有:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦。

 

• 前三者均含有β‐内酰胺环结构,为不可逆竞争性抑制剂,能抑制除碳青霉烯酶外的大部分A类β‐内酰胺酶,但对B、C、D类酶的绝大多数没有抑制能力。

 

• 阿维巴坦和雷利巴坦是属于三乙烯二胺类(DABCOs)的酶抑制剂,不具有β‐内酰胺酶结构,因此不易被水解,具有更加广谱的β‐内酰胺酶抑制作用和可逆的抑酶效果,能够抑制包括碳青霉烯酶在内的A类、C类β‐内酰胺酶。阿维巴坦还对D类酶中的OXA‐48具有抑制作用,但是雷利巴坦无法抑制OXA‐48。

 

• 法硼巴坦是属于硼酸复合物的新一代酶抑制剂,能够抑制包括碳青霉烯酶在内的A 类、C 类β‐内酰胺酶,但对包括OXA‐48在内的D类碳青霉烯酶无抑制作用。

 

抗菌作用


9种主要的β‐内酰胺类抗生素/β‐内酰胺酶抑制剂复方制剂的抗菌活性有一定差异。对各种细菌详细的抗菌活性参见表1。

 

表1 β‐内酰胺类抗生素/β‐内酰胺酶抑制剂复方制剂抗菌作用

 


在呼吸系统疾病中的应用

 

1.社区获得性肺炎(CAP)

 

主要病原菌为肺炎链球菌、非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌)、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌等。

 

阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦可以联合大环内酯类作为没有铜绿假单胞菌感染高危因素的CAP的抗菌治疗方案。阿莫西林/克拉维酸的口服剂型可以作为轻症CAP的初始治疗选择,亦可作为静脉治疗后的序贯。

 

有铜绿假单胞菌感染高危因素的患者需要选择抗假单胞菌β‐内酰胺酶抑制剂复方制剂(主要为头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦)单药或联合治疗。

 

2. HAP和呼吸机相关性肺炎(VAP)

 

常见病原菌包括鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌等。

 

(1)HAP非危重症患者如果没有耐药危险因素可以选用酶抑制剂复方制剂的单药治疗;如阿莫西林/克拉维酸,哌拉西林/他唑巴坦,头孢哌酮/舒巴坦等。

 

(2)如果有耐药危险因素,通常需要抗铜绿假单胞菌β‐内酰胺酶抑制剂复方制剂(哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶/阿维巴坦)。

 

(3)如果为重症患者,则一开始就应该考虑联合治疗。VAP通常认为就是重症患者,关键为是否存在耐药菌感染的危险因素:没有危险因素者采用酶抑制剂复方制剂如哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦;如果存在耐药危险因素,则应开始时即采用联合治疗方案。

 

3. 吸入性因素

 

对于社区发病的无耐药菌高危因素的吸入性肺炎患者,需要覆盖链球菌及厌氧菌,可以考虑选择阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦等。

 

对于HAP中有吸入因素的患者,抗菌药物选择时应该遵循HAP的治疗原则并强调对厌氧菌的覆盖,头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦可以作为重要选择。

 

4. 慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)

 

(1)复杂慢阻肺

 

以肠杆菌科细菌及产β-内酰胺酶细菌为主。对于无铜绿假单胞菌感染风险的复杂性慢阻肺,可以使用阿莫西林/克拉维酸;对于有铜绿假单胞菌感染风险的患者,可以使用哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦等β-内酰胺酶抑制剂合剂。

 

(2)AECOPD铜绿假单胞菌感染治疗

 

指南推荐酶抑制剂复方制剂包括哌拉西林/他唑巴坦(4.5g,q8h或q6h,静脉滴注),头孢哌酮/舒巴坦(3g,q8h,静脉滴注)。

 

(3)AECOPD鲍曼不动杆菌感染治疗

 

对于多重耐药鲍曼不动杆菌感染,推荐根据药敏结果选择抗菌药物,且推荐联合用药、较大药物剂量使用、延长疗程、根据药代动力学/药效学理论指导合适的给药方案。联合治疗方案包括舒巴坦及其合剂,如头孢哌酮/舒巴坦、氨苄西林/舒巴坦。舒巴坦剂量为6g/d,甚至8g/d,分3~4次给药,充分的剂量、延长输注时间并与其他药物联合治疗。

 

(4)AECOPD嗜麦芽窄食单胞菌感染治疗

 

头孢哌酮/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸可用于嗜麦芽窄食单胞菌敏感株所致感染的治疗,耐药率分别为12.3%和22.6%。

 

指南推荐的联合用药方案可包括替卡西林/克拉维酸(3.2g,q4h或q6h,静脉滴注),或头孢哌酮/舒巴坦(3.0g,q8h,静脉滴注,难治性或可增量至3g,q6h)。

 

(5)AECOPD产超广谱β-内酰胺酶肠杆菌科细菌抗感染治疗

 

可使用β-内酰胺酶抑制剂复合制剂。指南推荐使用:头孢哌酮/舒巴坦(3. 0g,q8h),哌拉西林/他唑巴坦(4.5g,q8h或q6h),阿莫西林/克拉维酸(1.2g,q8h或q6h,静脉滴注)

 

不良反应

 

在对155例由β-内酰胺酶抑制剂复合制剂致不良反应的分析认为,抑制剂复合制剂引起的不良反应中,最多的是全身损害,其中最突出的是过敏性休克(共66例),其他损害依次为皮肤及附件损害、血液系统、心血管系统、呼吸系统、神经系统、消化系统、泌尿系统、生殖系统。不良事件临床表现类型具体见表2。

 

表2 不良事件累及的器官,系统分类和主要临床表现

 


参考文献:

 [1] 《β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识》编写专家组.β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)[J].中华医学杂志,2020,100(10):738-747.DOI:10.3760/cma.j.cn112137-20200202-00178.

[2] 慢性阻塞性肺疾病急性加重抗感染治疗中国专家共识编写组.慢性阻塞性肺疾病急性加重抗感染治疗中国专家共识[J].国际呼吸杂志,2019,39(17):1281-1296.DOI:10.3760/cma.j.issn.1673-436X.2019.17.001.

[3] 吴聪菊.β-内酰胺酶抑制剂复合制剂致不良反应155例分析[J].中国医院用药评价与析,2008,8(4):301-303.DOI:10.3969/j.issn.1672-2124.2008.04.023.

上一篇:甲巯咪唑诱发「胰岛素自身免疫综合征」,少见
下一篇:没有了

启示:本站所刊部分图文来源于网络,作者姓名及地址不详,请相关作者与本站编辑部联系,以便奉寄稿酬。
投稿、删稿及商务合作,请致电:0791-83888888、qq:2096788888、邮箱:tougao@jthysh.com。

寻医问药,问问邵大夫就知道!(只需注册,10分钟即可回答)



患友交流

13,865篇看病经验

更多>>
小孩5岁了经常不拉大便
2017-07-22 回复() | | 评论
手起倒刺指甲变形是什么原因?宝宝可能是存在缺锌、缺钙的情况,建议及时给宝宝检查一下微量元素看看。在进行微量元素的检查之后,根据情况适当的进行补充,此外出现倒刺时需要注意避免经常的使用手指牵拉,以免造成皮肤的损伤,导致出现炎症感染
2017-07-22 回复(1) | | 评论
包皮过长要怎么办呢?必须要手术吗?包皮过长易引起包皮垢存留,可能引起龟头炎,也是很多妇科疾病的诱发因素之一。包皮过长一般建议手术治疗,包皮环切术操作简单,恢复较快,是常用手术。或者用环切缝合器,手术效果也较好。如果暂时不手术可经常翻开
2017-07-22 回复(1) | | 评论
经常流鼻血是不是上火?根据您所说的情况来看,流鼻血,中医叫鼻衄病,除了因肺火、肝火、胃火上逆引起以外,另外气虚不摄,气不摄血也可能引起此病。建议作一下鼻腔镜、血常规等相关检查排除器质性疾病后经中医师把脉看舌等检查并诊断为气
2017-07-22 回复(1) | | 评论
宝宝吃奶粉大便不成形要怎么办呢?孩子出现的症状可能是患有乳糖不耐症,由于母乳中含得乳糖浓度太高,导致孩子的大便次数多,且不成形等,但孩子的食欲、睡眠、精神等一般情况都好。建议你将孩子的大便或母乳带去医院化验,以确诊。可以给孩子喝低乳
2017-07-22 回复(1) | | 评论
每天早上刷牙的时候都会恶心与呕吐,是什么原因?根据你的描述初步考虑为咽炎的可能性较大,建议注意饮食,禁食辛辣生冷食物。
2017-07-22 回复(1) | | 评论
胃寒能不能吃萝卜、吃了有什么害处吗?吃萝卜可起到一个顺气,健胃,清热解毒的我,日常可用猪排骨,年肉炖萝卜汤喝,不管是白萝卜,还是红萝卜都适合女性多吃,但因为白萝卜属寒凉之物,因此对于有胃寒的女性不要多吃、有胃寒要注意的是平时要注意保暖、
2017-07-22 回复(1) | | 评论
咳嗽时有小便憋不住要怎么办呢?咳嗽小便会夹不住这种情况属于应力性尿失禁,是由于尿道括约肌松弛,当患者咳嗽、大笑、打喷嚏等使腹压突然升高时,尿液可不自主排出,多见于中老年人尿道括约肌退行性变引起,可以进行骨盆底肌肉训练来缓解。另外可
2017-07-22 回复(1) | | 评论
乳房感觉有肿块需要做什么检查呢?你这种情况考虑为乳腺增生的可能,建议你去医院乳腺科做个乳腺B超检查,根据结果再对症治疗。最好是在月经后的3-7天去检查,这样结果更精确点。另外要保持心情愉悦,避免生气发怒。
2017-07-22 回复(1) | | 评论
远视散光弱视按摩有效果吗?远视散光弱视按摩有效果,不过还需要验光配镜的,儿童有视疲劳,不管散光度数大小,都需要散瞳验光,配戴适宜的矫正眼镜。原则上全部散光度数都要矫正。
2017-07-22 回复(1) | | 评论

我来说两句

对《β-内酰胺酶抑制剂复方制剂,你了解多少?│临》进行评论已有条评论,查看评论

验证码:
看不清?点击更换
点击图片更换
匿名?
 发表评论后需要审核才可显示

权威专家观点

关注家人健康,远离烟草危害

家庭医生报