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一文读懂:钙离子拮抗剂的降压作用|临床“药

2020-08-15 06:35 | 来源:未知 | 责任编辑:本站编辑

医脉通编译整理,未经授权请勿转载。

 

钙离子拮抗剂(CCB)可阻滞钙离子进入动脉壁及心肌细胞,主要用于治疗高血压、心律不齐及与心绞痛相关的胸痛。目前,有两种类型的CCB可用于高血压的治疗,尤其是可有效对抗大血管僵硬,后者为老年患者收缩压升高的常见原因之一。在>65岁的人群中,CCB通常不太可能引起副作用。

 

二氢吡啶类CCB

 

目前有二十多种二氢吡啶类CCB,包括硝苯地平、氨氯地平、西尼地平、马尼地平、贝尼地平等。

 

1.作用机制及临床适应证

 

二氢吡啶类CCB可阻断血管平滑肌细胞(VSMC)中L-型电压依赖性钙通道,因此二氢吡啶类CCB具有血管选择性并可阻断VSMC的钙通道(主要依赖于钙注入)。急性给药时,二氢吡啶类CCB可降低总外周阻力、血压,并增加心输出量。

 

进行二氢吡啶类CCB长期应用可使心输出量恢复至治疗前水平,平均动脉压(MAP)和全身血管阻力仍处于较低水平,且与大动脉舒张相关,从而降低动脉硬度、中央动脉收缩压及脉压。

 

JNC 8指出,无论患者的年龄或种族如何,均建议将CCB作为高血压患者的一线治疗药物,可单药治疗,也可与噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)联合用药。CCB单药治疗在黑人及老年患者中非常有效。非二氢吡啶类CCB包括硝苯地平、氨氯地平及非洛地平等。

 

2.常用二氢吡啶类CCB的用法及用量

 

(1)硝苯地平

 

30-90mg/d(最大剂量为120mg/d),可进行高血压单药治疗或与其他降压药物联合应用。

 

(2)氨氯地平

 

有抗心绞痛和降压的作用。其为一种外周动脉血管扩张剂,可直接作用于VSMC,从而降低外周血管的阻力和血压。建议5mg/次,每日1次,口服,用于高血压治疗。

 

(3)非洛地平

 

可抑制跨心肌和VSMC膜的钙内流,从而增加心肌组织的氧输送,降低总外周阻力、全身性血压和后负荷。建议5mg/次,每日1次,口服,用于高血压治疗。

 

(4)氯维地平

 

一种新型超短效二氢吡啶类CCB,可在血液和组织中快速代谢。氯维地平可选择性阻滞钙离子的内流,从而降低动脉压。初始剂量为1-2mg/h,静脉输注(0.5mg/1ml);在高血压急症时,如果血压未控制剂量可在90s内加倍。在血压达标后,药物的滴定剂量应减少一倍,调整的时间间隔可延长至5-10min。每小时增加1-2mg的剂量通常会降低收缩压2-4mmHg。

 

维持剂量:4-6mg/h可使大多数患者的血压达标。严重高血压患者可能需要32mg/h。

 

最大剂量:16mg/h,对于32mg/h的剂量无太多经验。

 

治疗时间:任何剂量输注超过72h的经验都很少。

 

向口服降压药物转换:在进行适当的口服治疗期间,应停用该药物或向下滴定。

 

非二氢吡啶类CCB

 

非二氢吡啶类CCB主要有维拉帕米和地尔硫䓬。维拉帕米是一种苯基烷基胺类CCB。其作用机制为引起负性肌力作用,其对心肌有相对选择性,可减少心肌需氧量,逆转冠脉痉挛,通常用于心绞痛治疗。地尔硫䓬是苯噻氮䓬类CCB。同时具有心脏抑制剂和血管舒张剂的作用,苯噻氮䓬可降低动脉压,而不产生二氢吡啶类引起的兴奋性心脏反射。

 

非二氢吡啶类CCB可与窦房结和房室结的L-型钙通道结合,并在心肌和脉管系统发挥作用,且其在黑人患者中较白人患者更为有效。维拉帕米和地尔硫䓬可直接抑制心脏的淋巴结组织,且缺乏血管选择性,从而导致心动过缓、房室传导障碍和收缩力下降。这两种药物对心肌细胞的自律性几乎没有影响。

 

维拉帕米和地尔硫䓬均被认为是负性肌力药物,不应用于既往心动过速、房室传导障碍和收缩性心衰患者,也不可与β受体阻滞剂联合应用,因为其可放大β受体阻滞剂对心脏电气或机械活动的作用。维拉帕米和地尔硫䓬可与地高辛、环孢菌素、达比加群、阿托伐他汀和辛伐他汀等发生严重的相互作用。

 

地尔硫䓬主要通过松弛VSMC产生降低血压作用,从而降低外周血管阻力。血压降低的幅度与高血压的严重程度相关。用于高血压治疗的缓释胶囊,初始剂量为120-240mg/d,口服,可视情况增加剂量;维持剂量为120-540mg/d;最大剂量为540mg/d。

 

维拉帕米通过血管和心脏作用相结合产生其降压作用。维拉帕米均有血管扩张剂的作用,可选择性作用于脉管系统的动脉部分,从而降低全身血管阻力,且通常没有体位性低血压或反射性心动过速。

 

维拉帕米缓释胶囊的初始剂量为240mg/次,每日一次,早晨服用。体型小的患者可以早上服用120mg。若血压控制不达标,则最多可滴定至480mg/d。每日最大剂量为480mg,没有证据支持>360mg具有额外的降压作用。

 

小贴士:

 

CCB的耐受性通常较好。但高剂量二氢吡啶类CCB通常会导致踝部水肿、便秘、头晕等。葡萄柚类产品会干扰CCB的正常排泄,因此CCB不应与葡萄柚类产品一同食用(无论是全果还是果肉)。在服用CCB后,应至少4h以后才能饮用葡萄汁或者吃葡萄柚。

 

医脉通编译自: Rutai Hui. Hypertension Drug Therapy. doi.org/10.1007/978-981-15-2517-9_6.

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